Prasugrel

Von , Apotheker, Arzt
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Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

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Prasugrel ist ein sogenannter Thrombozytenaggregationshemmer. Als solcher verhindert er, dass Blutplättchen aktiviert werden und sich in der Folge zu einem "Pfropf" zusammenlagern. Prasugrel wirkt damit der Entstehung von Blutgerinnseln entgegen. Hier lesen Sie alles Wichtige zum Gerinnungshemmer Prasugrel, seine Anwendung, Wirkung und Nebenwirkungen.

So wirkt Prasugrel

Prasugrel ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Thrombozytenaggregationshemmer. Er vermittelt seine Wirkung über die Blockade von speziellen Andockstellen (Rezeptoren) auf der Oberfläche von Blutplättchen (Thrombozyten) - den sogenannten P2Y12-Rezeptoren.

Neben den roten und den weissen Blutkörperchen sind die Thrombozyten die kleinsten Blutzellen. Ihre primäre Aufgabe ist es, die Blutgerinnung (Hämostase) zu starten, etwa wenn Blutgefässe verletzt sind.

Dazu müssen die Thrombozyten aktiviert werden, damit sie sich zusammenlagern und als eine Art Pfropf die Wunde verschliessen können. Diese Aktivierung kann entweder durch den Kontakt mit Bindegewebe (Kollagen) erfolgen oder durch Signalstoffe anderer Thrombozyten, die bereits aktiviert wurden, wie beispielsweise Thromboxan und Adenosindiphosphat (ADP). Im weiteren Verlauf der Gerinnung wird der Thrombozyten-Pfropf noch mit dem Protein Fibrin in langen Ketten vernetzt. Zusätzlich werden rote Blutkörperchen in den Wundverschluss integriert.

Bei Arteriosklerose ("Arterienverkalkung") können sich Blutgerinnsel auch in intakten Gefässen bilden, etwa bei einer Arteriosklerose der herzversorgenden Blutgefässe (Herzkranzgefässe) - die häufigste Ursache der Koronaren Herzkrankheit (mit dem Hauptsymptom Angina pectoris): Die Gefässe sind durch die arteriosklerotischen Ablagerungen (Plaques) an ihren Wänden verengt, wodurch Herzmuskelgewebe mangelhaft mit Sauerstoff versorgt wird.

Besonders gefährlich kann es werden, wenn Plaques aufbrechen. An der Rissstelle bildet sich ein Blutgerinnsel, welches das Herzkranzgefäss ganz verschliessen kann - es kommt zum Herzinfarkt.

Akute, potenziell lebensbedrohliche Krankheitsbilder infolge einer gestörten Durchblutung der Herzkranzgefässe werden unter dem Begriff "akutes Koronarsyndrom" zusammengefasst. Es zählen dazu die instabile Angina pectoris ("Brustenge") und der Herzinfarkt.

Das Zusammenlagern der Blutplättchen (Thrombozyten), das letztlich zu einem Blutgerinnsel führt, lässt sich mit dem Thrombozytenaggregationshemmer Prasugrel verhindern: Der Wirkstoff hemmt dazu irreversibel den Rezeptor für den Signalstoff ADP an der Oberfläche der Blutplättchen.

So können die Thrombozyten nicht mehr durch ADP aktiviert werden und sich zusammenlagern. Das beugt der Neubildung eines Gerinnsels vor und verhindert, dass ein bestehendes Gerinnsel wächst.

Prasugrel wird in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS) eingenommen, das die Bildung des Signalstoffes Thromboxan verhindert. Das hemmt das Zusammenlagern von Thrombozyten noch zusätzlich.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Nach der Einnahme wird Prasugrel schnell vom Darm ins Blut aufgenommen. Bereits im Darm und auch in der Leber wird es in die aktive Wirkform umgewandelt. Die höchsten Blutspiegel dieser aktiven Form von Prasugrel sind nach etwa einer halben Stunde erreicht.

Ebenfalls in der Leber wird die aktive Wirkform zu unwirksamen Stoffwechselprodukten abgebaut. Diese werden zu etwa zwei Dritteln mit dem Urin und zu einem Drittel mit dem Stuhl ausgeschieden. Sieben bis acht Stunden nach der Einnahme hat der Körper etwa die Hälfte des zugeführten Wirkstoffs auf diese Weise eliminiert.

Wann wird Prasugrel eingesetzt?

Prasugrel ist in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS) zur Vorbeugung von Gefässverschlüssen bei Erwachsenen mit akutem Koronarsyndrom (Angina pectoris oder Herzinfarkt) zugelassen, bei denen die akut verengten Herzkranzgefässe im Rahmen einer Herzkatheteruntersuchung geweitet werden sollen.

Nach dem Eingriff wird empfohlen, Prasugrel bis zu ein Jahr lang einzunehmen, um das Auftreten weiterer Gerinnsel zu verhindern.

So wird Prasugrel angewendet

Die erste Dosis Prasugrel wird meist direkt nach der Aufdehnung der Gefässe im Rahmen der Herzkatheteruntersuchung eingenommen. Um schnell ein Wirkungsmaximum zu erreichen, bekommt der Patient einmalig 60 Milligramm Prasugrel ("Aufsättigungsdosis"), die er bestenfalls nüchtern einnimmt.

Danach werden einmal täglich zehn Milligramm Prasugrel eingenommen, und zwar mit einem Glas Wasser und unabhängig von einer Mahlzeit. Zusätzlich müssen die Patienten einmal täglich 75 bis 325 Milligramm ASS einnehmen.

Patienten, die älter als 75 Jahre sind oder weniger als 60 Kilogramm wiegen, erhalten Prasugrel in reduzierter Dosierung (fünf Milligramm pro Tag).

Welche Nebenwirkungen hat Prasugrel?

Die häufigste Nebenwirkung von Prasugrel sind Blutungen. Diese treten etwas häufiger auf als unter der Behandlung mit dem verwandten Wirkstoff Clopidogrel, das identisch eingesetzt wird. Jedoch haben Studien gezeigt (z.B. TRITON-Studie), dass es unter Prasugrel im Vergleich zu Clopidogrel zu weniger Todesfällen, Herzinfarkten und Schlaganfällen kommt.

Bei ein bis zehn Prozent der Patienten führt Prasugrel zu Blutarmut, blauen Flecken (Blutergüssen), Nasenbluten, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Hautausschlägen und Blut im Urin.

Gelegentlich treten Bluthusten, Blutstuhl, Zahnfleischbluten und Überempfindlichkeitsreaktionen gegen den Wirkstoff auf.

Was ist bei der Einnahme von Prasugrel zu beachten?

Gegenanzeigen

Prasugrel darf nicht eingenommen werden bei:

Wechselwirkungen

Die kombinierte Einnahme von Prasugrel mit weiteren gerinnungshemmenden Wirkstoffen wie zum Beispiel Cumarinen (Warfarin, Phenprocoumon) sollte nur mit Vorsicht erfolgen, weil das Risiko für Blutungen dann noch weiter erhöht ist.

Schmerzmittel aus der Gruppe der nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) wie Ibuprofen, Diclofenac und Piroxicam sollten während der Behandlung mit Prasugrel nicht eingenommen werden. Sie können nämlich die Blutgerinnung zusätzlich verringern.

Obwohl Prasugrel über Leberenzyme umgewandelt wird, die auch andere Arzneimittel umwandeln (zum Beispiel Cytochrom P450 3A4), kommt es bei gleichzeitiger Einnahme nicht zu schwerwiegenden Wechselwirkungen. Dies gilt sowohl für Wirkstoffe, die diese Enzyme hemmen (wie das Antipilzmittel Ketoconazol), als auch für solche, welche die Enzymmenge erhöhen (beispielsweise das Epilepsie-Mittel Carbamazepin).

Es gibt Anhaltspunkte, dass Wirkstoffe, die ausschliesslich über das Enzymsystem Cytochrom P450 2B6 verstoffwechselt werden, in Wechselwirkung mit Prasugrel treten können. Dies sind zum Beispiel das Chemotherapeutikum Cyclophosphamid und das HIV-Mittel Efavirenz.

Altersbeschränkung

Sicherheit und Wirksamkeit des WIrkstoffes sind bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht erwiesen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Tierexperimentelle Studien geben keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf das Kind, wenn Prasugrel während der Schwangerschaft eingenommen wird. Der Wirkstoff sollte bei Schwangeren aber nur dann eingesetzt werden, wenn der zu erwartende Nutzen das Risiko überwiegt.

Es gibt keine Daten, ob Prasugrel beim Menschen in die Muttermilch ausgeschieden wird. In Tierstudien war dies der Fall. Die Fachinformation empfiehlt daher, Prasugrel in der Stillzeit nicht einzunehmen.

So erhalten Sie Medikamente mit Prasugrel

Prasugrel ist in Deutschland, Österreich und der Schweiz rezeptpflichtig. Entsprechende Medikamente erhält man in der Apotheke also nur nach Vorlage eines ärztlichen Rezepts.

Seit wann ist Prasugrel bekannt?

Prasugrel wurde anhand des verwandten Gerinnungshemmers Clopidogrel entwickelt. Es wird zuverlässiger und vollständiger im Körper aktiviert und kann dank der stärkeren Wirksamkeit in niedrigerer Dosierung angewendet werden als Clopidogrel.

Prasugrel ist seit 2009 in Deutschland und den USA als Arzneimittel zugelassen.

Autoren- & Quelleninformationen

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Wissenschaftliche Standards:

Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Autor:
Benjamin Clanner-Engelshofen
Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

Quellen:
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Fachinformation: Prasugrel, unter: www.fachinfo.de (Abruf: 15.01.2022).
  • Geisslinger, G. et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen - Pharmakologie, Klinische Pharmakologie, Toxikologie, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 11. Auflage, 2020.
  • Pschyrembel Online, Klinisches Wörterbuch: www.pschyrembel.de (Abruf: 15.01.2022).
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