Bicalutamid

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Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

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Bicalutamid ist ein sogenanntes nicht-steroidales Antiandrogen und wird zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt. Früher war es nur in Kombination mit weiteren Therapieformen zugelassen, mittlerweile wird es aber auch als alleinige Therapie angewendet. Hier lesen Sie alles Wissenswerte zu Wirkung und Anwendung von Bicalutamid, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen!

So wirkt Bicalutamid

Als hochselektives Antiandrogen blockiert Bicalutamid die Bindungsstellen (Rezeptoren) von Androgenen - also männlichen Sexualhormonen wie Testosteron - und verhindert damit, das diese aktiviert werden. Auf diese Weise wird das Wachstum hormonabhängiger Prostatakarzinome gehemmt.

Die Prostata (Vorsteherdrüse) ist eine Geschlechtsdrüse, die nur bei männlichen Säugetieren vorkommt und ein Sekret absondert, das Bestandteil des Spermas ist. Sie liegt unter der Blase und umschliesst die Harnröhre. Das Wachstum der Prostata wird durch die männlichen Geschlechtshormone (Androgene) Testosteron und Dihydrotestosteron (ein Testosteron-Abkömmling) gesteuert.

Durch zufällige Mutationen (genetische Veränderungen) im Erbgut der Prostatazellen können diese beginnen, sich unkontrolliert zu vermehren - man spricht dann von Prostatakrebs. Sein Wachstum ist auf Testosteron- und Dihydrotestosteron-Zufuhr angewiesen, weshalb man in der Therapie versucht, die Andockstellen (Rezeptoren) dieser Hormone an den Prostatazellen zu blockieren. Dies geschieht mithilfe sogenannter Antiandrogene wie Bicalutamid.

In frühen Stadien der Erkrankung kann die alleinige Therapie mit Bicalutamid das Wachstum des Tumors aufhalten. In fortgeschrittenen Stadien werden oft zusätzlich noch weitere Massnahmen ergriffen (operative Entfernung der Prostata, Strahlentherapie, Hormontherapie, Chemotherapie).

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Der Wirkstoff wird nach der Einnahme über den Mund gut über die Darmwand ins Blut aufgenommen. Er wird in der Leber auf verschiedenen Wegen abgebaut und jeweils etwa zur Hälfte über den Stuhl und den Harn ausgeschieden. Diese Ausscheidung erfolgt sehr langsam. Erst nach einer Woche ist etwa die Hälfte des Wirkstoffs aus dem Körper entfernt. 

Wann wird Bicalutamid eingesetzt?

Bicalutamid ist für die alleinige oder kombinierte Behandlung von Prostatakrebs zugelassen.

Wissenschaftliche Studien haben gezeigt, dass der Wirkstoff in niedriger Dosierung auch gegen unerwünschten Haarwuchs (Hirsutismus) bei Frauen erfolgreich angewendet werden kann. Die Einnahme zu diesem Zweck liegt jedoch ausserhalb der Zulassung (sogenannter "Off-Label-Use“).

So wird Bicalutamid angewendet

Der Wirkstoff kommt ausschliesslich in Form von Tabletten in den Handel. Abhängig von der Art der Therapie werden 50 Milligramm oder 150 Milligramm Bicalutamid einmal täglich zur gleichen Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Behandlung erfolgt über längere Zeit.

Welche Nebenwirkungen hat Bicalutamid?

Viele der unerwünschten Nebenwirkungen sind auf die blockierte Wirkung der männlichen Geschlechtshormone zurückzuführen.

Mehr als zehn Prozent der mit Bicalutamid behandelten Patienten zeigen unerwünschte Arzneimittelwirkungen in Form von Spannungsgefühlen in der Brust, Brustwachstum, Schwäche, Wasseransammlungen im Unterhautgewebe, Schwindel, Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Ausschlag, Blutarmut, Hitzewallungen und Blut im Urin.

Ausserdem kommt es bei einem von zehn bis hundert Behandelten zu Nebenwirkungen wie Potenzstörungen, Beckenschmerzen, Schüttelfrost, Schläfrigkeit, Leberfunktionsstörungen, Schwitzen, vermehrtem Haarwuchs, Haarausfall, Juckreiz, Diabetes, Gewichtszunahme und -abnahme, Herzschwäche und Herzinfarkt.

Was ist bei der Einnahme von Bicalutamid zu beachten?

Gegenanzeigen

Bicalutamid darf nicht angewendet werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der anderen Bestandteile des Medikaments
  • gleichzeitiger Einnahme von Terfenadin (Pilzmittel), Cisaprid (Prokinetikum) oder Astemizol (Antiallergikum)
  • Frauen
  • Kindern

Wechselwirkungen

Mit den üblicherweise in Kombinationstherapie zur Behandlung des Prostatakrebses angewendeten Wirkstoffen (wie etwa LHRH-Analoga) bestehen keine bekannten Wechselwirkungen.

Da Bicalutamid ausgiebig in der Leber verstoffwechselt wird, blockiert es dort Enzyme, die auch andere Wirkstoffe abbauen, wodurch sich deren Blutspiegel stark erhöhen kann. Daher sollte Bicalutamid nicht zusammen mit Mitteln gegen Allergien (wie Terfenadin, Astemizol), Immunsystem-unterdrückenden Wirkstoffen (wie Ciclosporin - bei Autoimmunerkrankungen und nach Transplantationen) und Calcium-Antagonisten (wie Nifedipin, Verapamil, Diltiazem - u.a. bei Herzerkrankungen) eingenommen werden.

Umgekehrt können einige Wirkstoffe den Abbau von Bicalutamid hemmen, wodurch sich dieses im Köper anreichert. Das gilt etwa für Mittel gegen Pilzinfektionen (wie Ketoconazol) und Mittel gegen Sodbrennen (wie Cimetidin).

Bei Patienten, die blutgerinnungshemmende Medikamente (wie Warfarin und Phenprocoumon) einnehmen, sollte zu Beginn der Therapie mit Bicalutamid die Gerinnung überwacht werden, da sich die Gerinnungswerte verändern können.

Altersbeschränkung

Bicalutamid ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert. Prostatakrebs ist eine Erkrankung des höheren Lebensalters.

Schwangerschaft und Stillzeit

Bicalutamid ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

So erhalten Sie Medikamente mit Bicalutamid

In Deutschland, Österreich und der Schweiz sind alle Präparate mit dem Wirkstoff Bicalutamid verschreibungspflichtig und nur mit einem ärztlichen Rezept in der Apotheke erhältlich.

Seit wann ist Bicalutamid bekannt?

Nicht-steroidale Antiandrogene wurden in den 1970er Jahren entdeckt. Die Zulassung des ersten Wirkstoffs dieser Stoffgruppe, Flutamid, erfolgte 1989 in den USA. Man bemerkte jedoch früh, dass Flutamid vergleichsweise schnell abgebaut wird und die Leber sehr stark beansprucht.

Mit dem Nachfolger Bicalutamid wurde 1995 in den USA ein Wirkstoff zugelassen, der eine vielfach längere Wirkdauer und zudem bessere Leber-Verträglichkeit besitzt. Da der Patentschutz inzwischen abgelaufen ist, gibt es zahlreiche preisgünstige Generika mit dem Wirkstoff Bicalutamid auf dem Markt.

Autoren- & Quelleninformationen

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Wissenschaftliche Standards:

Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Autor:
Benjamin Clanner-Engelshofen
Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

Quellen:
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013-
  • Fachinformation: Bicalutamid, unter: www.fachinfo.de (Abruf: 28.02.2022).
  • Müderris, I. I. et al. (2002). New alternative treatment in hirsutism: bicalutamide 25 mg/day. Gynecological endocrinology : the official journal of the International Society of Gynecological Endocrinology, 16(1), 63–66.
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