Nebivolol

Von , Apotheker, Arzt
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Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

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Nebivolol ist ein blutdrucksenkender Arzneistoff aus der Gruppe der Betablocker. Als relativ neuer Wirkstoff der dritten Generation von Betablockern hat er ein besonders vorteilhaftes Wirkungs- und Nebenwirkungsprofil im Vergleich zu älteren Wirkstoffen. Hier lesen Sie alles Wichtige zu Wirkung und Anwendung von Nebivolol, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen.

So wirkt Nebivolol

Nebivolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Beta-1-selektiven Betablocker. Beta-1-Rezeptoren sind bestimmte Andockstellen für Botenstoffe und finden sich vor allem im Herzen. Durch Andocken an diese Rezeptoren kann Nebivolol die Herzfrequenz senken (negativ chronotrop) und die Schlagkraft des Herzens verringern (negativ inotrop).

Außerdem beeinflusst der Wirkstoff die Erregungsleitung (negativ dromotrop; antiarrhythmische Wirkung) und senkt den Blutdruck (antihypertensiv).

Der Wirkmechanismus im Detail

In Stresssituationen hat der Körper einen erhöhten Sauerstoff- und Nährstoffbedarf. Um jedes Organ und Gewebe während solch einer Belastungssituation optimal zu versorgen, werden Stresshormone wie Adrenalin in die Blutbahn ausgeschüttet. Zudem werden einzelne Organe direkt über aktivierende Nervenbahnen mit Botenstoffen wie Noradrenalin angeregt, ihre Leistungsfähigkeit zu steigern.

Als Folge weiten sich die Atemwege, um mehr Sauerstoff über die Lunge aufnehmen zu können. Der Herzschlag wird beschleunigt, um Sauerstoff und Nährstoffe schneller durch den Körper zu transportieren. Die Verdauung wird verlangsamt, um mehr Energie für andere essentielle Prozesse im Körper bereitstellen zu können. Außerdem wird die Durchblutung innerer Organe und der Muskeln gesteigert, die der Extremitäten und der Hautoberfläche dagegen gesenkt.

Bei Bluthochdruck-Patienten und Patienten mit einer Herzschwäche ist dieses System aber schon im Normalzustand übermäßig hochgeregelt, was zu einer dauerhaften unnötigen Belastung vor allem des Herzens und der Gefäße führt. Dann können Betablocker wie Nebivolol helfen:

Sie blockieren die Andockstellen für Adrenalin und Noradrenalin. Die Botenstoffe können dann nicht mehr daran binden, also auch keinen Effekt mehr auslösen.

Neuere Betablocker wirken vor allem gezielt am Herzen, wo sie den Herzschlag auf ein normales Level senken. Der Wirkstoff Nevivolol hat zusätzlich noch die Besonderheit, dass er über einen weiteren Wirkmechanismus an den Blutgefäßen zu einer Gefäßerweiterung führt – der Blutdruck sinkt, und die Blutflussrate in kleinen und großen Gefäßen verbessert sich.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Nach der Einnahme wird Nebivolol schnell über die Darmwand in das Blut aufgenommen. In der Leber wird der Wirkstoff umfassend verstoffwechselt, teilweise zu wirksamen Stoffwechselprodukten.

Dabei ist die Fähigkeit, Nebivolol abzubauen, je nach genetischer Veranlagung bei jedem Patienten unterschiedlich. Das muss der behandelnde Arzt bei der Dosierung eventuell berücksichtigen. Bei Patienten, die den Wirkstoff schnell verstoffwechseln (sogenannte "fast metabolizer"), ist nämlich schon nach etwa zehn Stunden die Hälfte des aufgenommenen Wirkstoffs wieder ausgeschieden. Bei langsamen Metabolisierern kann dieser Prozess dagegen drei- bis fünfmal länger dauern.

Die Abbauprodukte werden etwa zu gleichen Teilen mit dem Stuhl und Urin ausgeschieden.

Wann wird Nebivolol eingesetzt?

Die Anwendungsgebiete (Indikationen) von Nebivolol sind:

Im Allgemeinen wird Nebivolol dauerhaft eingenommen.

So wird Nebivolol angewendet

Nebivolol wird in Form von Tabletten eingenommen, welche bei Bedarf geteilt werden können. Die Dosis wird einmal täglich immer zur gleichen Tageszeit geschluckt, und zwar unabhängig vom Essen.

Der blutdrucksenkende Effekt stellt sich ein bis zwei Wochen nach Therapiebeginn ein, die volle Wirkung von Nebivolol unter Umständen erst nach vier Wochen. Bei Herzschwäche wird mit einer besonders niedrigen Dosierung begonnen, die anschließend schrittweise erhöht wird.

Bei Bluthochdruck kann es sinnvoll sein, Nebivolol mit einem weiteren blutdrucksenkenden Wirkstoff zu kombinieren, um eine stärkere Blutdrucksenkung zu erreichen. Dafür stehen auch Fixkombinationen von Nebivolol mit anderen Wirkstoffen (z.B. Hydrochlorothiazid = HCT) zur Verfügung.

Wird eine Behandlung mit Nebivolol beendet, sollte der Wirkstoff nicht abrupt, sondern langsam unter scrhittweise Verringerung der Dosierung abgesetzt werden ("ausschleichen").

Welche Nebenwirkungen hat Nebivolol?

Die Einnahme löst bei mehr als jedem zehnten Behandelten Nebenwirkungen wie verlangsamten Herzschlag und Schwindel aus (letzterer tritt besonders zu Therapiebeginn auf). Auch Kopfschmerzen, Müdigkeit und Blutdruckabfall bei Lagewechsel (Orthostase) sind möglich.

Weiterhin treten bei jedem zehnten bis hundertsten Patienten beispielsweise Kopfschmerzen, Atemnot, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall und/oder Wasseransammlungen im Körper auf.

Was ist bei der Einnahme von Nebivolol zu beachten?

Gegenanzeigen

Die Einnahme von Nebivolol in Kombination mit Wirkstoffen gegen Herzrhythmusstörungen wird nicht empfohlen. Die kombinierte Wirkung am Herzen könnte nämlich zu Reizweiterleitungsstörungen führen. Beispiele für solche Wirkstoffe sind Chinidin, Flecainid, Lidocain, Propafenon und Calciumkanalblocker wie Verapamil oder Diltiazem.

Auch zentral wirksame Bluthochdruckmittel wie Clonidin, Monoxidin und Methyldopa sollten nicht zusammen mit Nebivolol eingenommen werden.

Weitere Gegenanzeigen sind:

  • sehr niedriger Blutdruck (schwere Hypotonie mit Blutdruckwerten unter 90/50mmHg)
  • bestimmte Formen von Herzrhythmus- und Überleitungsstörungen
  • verlangsamter Herzschlag (Bradykardie: weniger als 60 Herzschläge pro Minute)
  • Verkrampfungen der Atemwegsmuskulatur (Bronchospasmen) oder bekanntes Asthma bronchiale
  • Metabolische Azidose (Übersäuerung des Blutes)

Wechselwirkungen

Bei Diabetikern, die mit Insulin oder oralen Antidiabetika behandelt werden, kann der Wirkstoff Nebivolol eine Unterzuckerung verschleiern, indem es den Wiederanstieg des Blutzuckerspiegels nach Gabe der Diabetes-Medikamente verzögert. Deshalb sollten Diabetiker bei der Anwendung von Nebivolol besonders vorsichtig sein.

Die gleichzeitige Anwendung von Antipsychotika (Mittel gegen Psychosen und Schizophrenie), Antidepressiva oder Schlafmitteln vom Barbiturat-Typ kann zu einer verstärkten Blutdrucksenkung führen.

Menschen mit COPD (chronisch obstruktive Lungenerkrankung) sollten Nebivolol nur mit Vorsicht einnehmen, da es die Atemwegsproblematik verstärken kann.

Am Abbau von Nebivolol ist das Enzym CYP2D6 beteiligt. Die gleichzeitige Anwendung von Substanzen, die dieses Enzym hemmen, kann daher den Plasmaspiegel und damit die Wirkung von Nebivolol verstärken. Zu diesen Substanzen tählen insbesondere die Antidepressiva Paroxetin und Fluoxetin, das Antipsychotikum Thioridazin sowie Chinidin - ein Mittel gegen Herzrhythmusstörungen.

Altersbeschränkung

Nebivolol ist ab einem Alter von 18 Jahren zugelassen. Aufgrund fehlender Daten ist die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht zu empfehlen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Betablocker wie Nebivolol vermindern im Allgemeinen die Durchblutung der Plazenta, was zu einer Unterversorgung des Ungeborenen führen kann. Deshalb sollte Nebivolol bei Schwangeren nur eingesetzt werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist.

Der Wirkstoff geht in Tierversuchen in die Muttermilch über. Es ist nicht bekannt, ob dies beim Menschen auch der Fall ist. Stillen wird aus diesem Grund während einer Behandlung mit Nebivolol nicht empfohlen.

So erhalten Sie Medikamente mit Nebivolol

Nebivolol ist in Deutschland, Österreich und der Schweiz in jeder Dosierung rezeptpflichtig und nur in der Apotheke erhältlich.

Seit wann ist Nebivolol bekannt?

Nebivolol wurde gemeinsam von zwei forschenden Pharmafirmen entwickelt. Es wurde in Deutschland 1996 zugelassen und 1997 auf dem Markt eingeführt.

Ab 2008 kamen erste Generika in den Handel, die dann jedoch wegen Patentstreitigkeiten wieder zurückgenommen wurden. Im Jahr 2010 kamen nach dem endgültigen Ablauf des Patentschutzes erneut Generika mit dem Wirkstoff Nebivolol auf den Markt.

Autoren- & Quelleninformationen

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Wissenschaftliche Standards:

Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Autor:
Benjamin Clanner-Engelshofen
Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

Quellen:
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Fachinformation Nebivolol-haltiger Arzneimittel
  • Karow, T. et Lang-Roth, R.: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Thomas Karow Verlag, 29. Auflage, 2021.
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