Lercanidipin

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Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

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Lercanidipin ist ein sogenannter Calciumkanal-Blocker aus der Untergruppe der Dihydropyridine. Er wird zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. Als Wirkstoff der dritten Generation hat er eine bessere Verträglichkeit und weniger Nebenwirkungen als die Vorläufersubstanzen. Hier lesen Sie alles Wichtige zu Wirkung und Anwendung von Lercanidipin, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen.

So wirkt Lercanidipin

Lercanidipin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Calciumkanal-Blocker, genauer gesagt aus der Gruppe der Dihydropyridine. Er wirkt gefäßerweiternd (vasodilatorisch) und senkt auf diese Weise den Blutdruck. Lercanidipin ist also ein Bluthochdruckmittel (Antihypertonikum). Durch die Blutdrucksenkung beugt es schweren Folgeerkrankungen wie Herzinfarkt und Schlaganfall vor.

In den Muskelzellen in der Wand von Arterien führt der Einstrom von Calcium zu einer Anspannung, wodurch sich die Blutgefäße verengen - der Blutdruck steigt. Bei Bluthochdruck kann durch die Einnahme von Lercanidipin dieser Calcium-Einstrom gehemmt werden, indem der Wirkstoff die Calciumkanäle blockiert. Dadurch bleiben die Blutgefäße entspannt, und der Blutdruck ist nicht mehr dauerhaft erhöht.

Die ersten Calciumkanal-Blocker, die entwickelt wurden, wirkten teilweise auch noch auf die ebenfalls durch Calcium vermittelte "Taktung" des Herzschlages – sie verlangsamten den Herzschlag. Neuere Wirkstoffe wie Lercanidipin wirken jedoch sehr zielgenau nur auf die Calciumkanäle in der Wand von Arterien und beeinflussen den Herzschlag nicht.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Der Wirkstoff wird täglich etwa zur gleichen Zeit in Tablettenform mit einer Mahlzeit eingenommen. Die Einnahme mit dem Essen ist wichtig, weil Lercanidipin so besser über die Darmwand ins Blut aufgenommen wird.

Die höchsten Blutspiegel werden ein bis drei Stunden nach der Einnahme erreicht. Im Körper bildet der sehr gut fettlösliche Wirkstoff ein Depot, wodurch die Wirkung länger anhält als bei besser wasserlöslichen Calciumkanal-Blockern.

Der Abbau erfolgt durch Enzyme in der Leber (v.a. CYP3A4). Die Abbauprodukte werden über den Urin und den Stuhl ausgeschieden. Etwa acht bis zehn Stunden nach der Einnahme ist die Hälfte des aufgenommenen Wirkstoffs abgebaut.

Wann wird Lercanidipin eingesetzt?

Das Antihypertonikum Lercanidipin ist zur Therapie des leichten bis mittelschweren essentiellen Bluthochdrucks zugelassen. Der Begriff "essentiell" bedeutet, dass der erhöhte Blutdruck nicht durch vermeidbare Ursachen entstanden ist wie etwa eine Grunderkrankung, Schwangerschaft oder Medikamente.

So wird Lercanidipin angewendet

Lercanidipin wird in Form von Tabletten eingenommen. Wegen seiner Depot-Wirkung muss es nur einmal täglich geschluckt werden. Die Einnahme sollte mit einer Mahlzeit erfolgen, weil der Wirkstoff dann besser aufgenommen wird.

Dosierungen zwischen zehn bis zwanzig Milligramm Lercanidipin sind üblich. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung baut sich langsam auf und ist ungefähr zwei Wochen nach Therapiebeginn erreicht.

Ist ein stärkerer Effekt gewünscht, wird der Wirkstoff mit weiteren Blutdruckmitteln (z.B. Betablockern, ACE-Hemmern oder Entwässerungsmitteln) kombiniert – eine Dosissteigerung würde bei Lercanidipin nicht die Wirkung verbessern.

Die Behandlung des erhöhten Blutdrucks muss langfristig erfolgen.

Welche Nebenwirkungen hat Lercanidipin?

Lercanidipin-Nebenwirkungen sind vergleichsweise selten. Einer von hundert bis tausend Behandelten entwickelt zum Beispiel Wasseransammlungen im Gewebe (Ödeme), Hitzegefühl, Schwindel, Kopfschmerzen, Herzrasen und –stolpern.

Bei einem von tausend bis zehntausend Behandelten zeigen sich Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit, Herzenge, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Durchfall, Erbrechen, Hautausschläge, Muskelschmerzen, vermehrte Harnausscheidung und Ermüdung.

Was ist bei der Einnahme von Lercanidipin zu beachten?

Gegenanzeigen

Lercanidipin darf nicht angewendet werden bei:

  • verringerter Auswurfrate des Herzens
  • Frauen im gebärfähigen Alter ohne sicherer Verhütungsmethode
  • Herzschwäche (Herzinsuffizienz)
  • instabiler Angina pectoris (Brustenge)
  • schwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung
  • Patienten, die in den letzten vier Wochen einen Herzinfarkt hatten
  • gleichzeitiger Einnahme von starken CYP3A4-Hemmern (auch Grapefruitsaft, siehe unten)
  • gleichzeitiger Einnahme von Ciclosporin (Immunsuppressivum)

CYP3A4-Hemmer sind Stoffe, die jenes Enzymsystem in der Leber hemmen, das Lercanidipin abbaut. Bei gleichzeitiger Einnahme kann sich also der Blutdrucksenker im Körper anreichern. Beispiele für CYP3A4-Hemmstoffe sind bestimmte Wirkstoffe gegen Pilzinfektionen (Ketoconazol, Itraconazol), manche Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin), einige HIV-Medikamente (z.B. Ritonavir) und Grapefruit-Saft.

Wechselwirkungen

Neben den oben erwähnten CYP3A4-Hemmern (CYP3A4-Inhibitoren) gibt es auch Substanzen, die einen gegenteiligen Effekt auf das Enzymsystem CYP3A4 haben - die "induzieren" es. Das heißt, sie sorgen dafür, dass mehr von dem Enzym gebildet wird. Dadurch wird Lercanidipin schneller abgebaut, was seine Wirksamkeit beeinträchtigt.

Beispiele für CYP3A4-Induktoren sind die Epilepsie-Mittel Phenytoin und Carbamazepin, bestimmte Mittel gegen Herzrhythmusstörungen (Amiodaron, Chinidin), das Antibiotikum Rifampicin und Johanniskraut.

Wird Lercanidipin zusammen mit Digoxin (ein Medikament gegen Herzschwäche) angewendet, kann sich der Plasmaspiegel von Digoxin erhöhen und so seine Wirkung verstärken.

Der Konsum von Alkohol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin verstärken.

Altersbeschränkung

Lercanidipin ist ab einem Alter von 18 Jahren zugelassen. Die Sicherheit und Wirksamkeit einer Therapie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.

Ältere Patienten und Patienten mit einer Leberfunktionsstörung benötigen gegebenenfalls eine verringerte Lercanidipin-Dosierung, da die Ausscheidung bei ihnen verlangsamt ist.

Schwangerschaft und Stillzeit

Da die Datenlage zur Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit noch unzureichend ist, sollte Lercanidipin in dieser Zeit nicht eingenommen werden.

So erhalten Sie Medikamente mit Lercanidipin

Präparate mit dem Wirkstoff Lercanidipin sind in Deutschland, Österreich und der Schweiz in jeder Dosierung und Packungsgröße rezeptpflichtig.

Seit wann ist Lercanidipin bekannt?

Die ersten Calciumkanal-Blocker wurden zu Beginn der 1970er Jahre vom Wissenschaftler Albrecht Fleckenstein in Freiburg in Zusammenarbeit mit einigen Pharmafirmen entwickelt. Als Wirkstoff der dritten Generation wurde Lercanidipin im Jahr 2000 erstmals zugelassen.

Neben fixen Kombinationen mit anderen Blutdrucksenkern gibt es auch Präparate, die nur den Wirkstoff Lercanidipin enthalten. Seit Auslauf des Patents kamen diverse Nachahmerpräparate (Generika) auf den Markt.

Autoren- & Quelleninformationen

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Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Autor:
Benjamin Clanner-Engelshofen
Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

Quellen:
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Karow, T. et Lang-Roth, R.: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Thomas Karow Verlag, 29. Auflage, 2021.
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