Imatinib

Von , Apotheker, Arzt
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Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

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Imatinib wird zur Behandlung einer bestimmten Form von Blutkrebs, der chronisch myeloische Leukämie, und anderer Krebsarten eingesetzt. Der Wirkstoff wirkt selektiv bei solchen Krebszellen, bei denen ein Enzym so verändert ist, dass die Zellen unaufhaltsam wachsen können. Hier erfahren Sie alles Wichtige zu Imatinib: Wirkung, Anwendung, Wechsel- und Nebenwirkungen.

So wirkt Imatinib

Imatinib hemmt als sogenannter BCR-ABL-Kinase-Hemmer ein in Krebszellen überaktives Enzym. Die Aktivität dieser Tyeosin-Kinase wird dadurch herunter reguliert, so dass sie wieder der in gesunden Zellen entspricht.

Weil gesunde Zellen dieses krankhaft veränderte Enzym nicht besitzen, wirkt Imatinib nur bei den Krebszellen. Das Risiko für Nebenwirkungen ist dadurch geringer als bei älteren Krebsmedikamenten (unspezifische Zytostatika), die allgemein gegen sich schnell teilende Zellen wirken - egal, ob es sich um gesunde Zellen oder Krebszellen handelt.

Im Körper ist streng reguliert, welche Zellen sich wann vermehren und wann absterben müssen. Die meisten Gewebe des Körpers regenerieren sich laufend, um konstanter Beanspruchung genügen zu können. Andere Gewebe wie etwa das Nervengewebe teilen und erneuern sich im Wesentlichen gar nicht.

Vor einer Zellteilung muss das Erbgut (bestehend aus den 46 Chromosomen) verdoppelt und dann gleichmässig auf beide Tochterzellen aufgeteilt werden. Wenn dabei Fehler passieren und diese nicht repariert werden, kann das zu einer Krebserkrankung führen. Das passiert auch bei einer besonderen Form von Blutkrebs, der Philadelphia-Chromosom-positiven chronischen myeloischen Leukämie.

Der Fehler führt bei dieser Erkrankung dazu, dass ein zellteilungsförderndes Enzym (eine Tyrosin-Kinase) überaktiv ist und die Zellteilung von weissen Blutkörperchen (besonders der sogenannten Granulozyten) übermässig ankurbelt. Die entstehenden Zellen sind aber häufig nicht komplett ausgereift und können ihrer Aufgabe im Blut nicht nachkommen.

Das übermässige Vorhandensein von weissen Blutkörperchen führt auch zum Namen der Erkrankung: "Leukämie" heisst übersetzt "weiss(lich)es Blut".

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Nach der Einnahme wird Imatinib über die Darmschleimhaut ins Blut aufgenommen und erreicht über Transporteiweisse im Blut die erkrankten Zellen. In der Leber wird der Wirkstoff teilweise umgewandelt, wobei auch das Hauptumwandlungsprodukt noch wirksam gegen die Krebszellen ist.

Etwa drei Viertel der Wirkstoffmenge werden umgewandelt und abgebaut. Die Abbauprodukte und das unveränderte Imatinib werden hauptsächlich mit dem Stuhl ausgeschieden. Nach 18 Stunden befindet sich nur noch ungefähr die Hälfte des Wirkstoffs im Körper.

Wann wird Imatinib eingesetzt?

Imatinib wird zur Behandlung einer neu diagnostizierten Philadelphia-Chromosom-positiven chronischen myeloischen Leukämie bei Erwachsenen und Kindern eingesetzt, wenn bestimmte Voraussetzungen erfüllt sind (etwa dass eine Knochenmarkstransplantation nicht möglich ist oder eine Behandlung mit Interferonen nicht erfolgreich war).

Auch bei anderen Krebserkrankungen kann Imatinib gegeben werden, wenn die erkrankten Zellen die überaktive Kinase besitzen. Das kann zum Beispiel bei einer akuten lymphatischen Leukämie (Imatinib zur Rückfall-Behandlung), weiteren Knochenmarkserkrankungen sowie seltenen und bösartigen Bindegewebstumoren des Magen-Darm-Trakts (gastrointestinaler Stromatumor) der Fall sein.

Die Dauer der Behandlung mit Imatinib richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung und wird durch den Arzt festgelegt. Meist erfolgt die Imatinib-Therapie langfristig als Dauerbehandlung, um das Wachstum und besonders das Streuen des Tumors zu unterdrücken.

So wird Imatinib angewendet

Imatinib wird in Form von Tabletten eingenommen. Die Dosierung beträgt meist 400 bis 600 Milligramm Imatinib einmal pro Tag zu einer Mahlzeit mit einem Glas Wasser. In besonders schweren Krankheitsfällen oder bei einem Aufflammen der Erkrankung werden 800 Milligramm aufgeteilt auf zwei Dosen (morgens und abends) zu den Mahlzeiten eingenommen.

Kinder erhalten entsprechend niedrigere Imatinib-Tagesdosen. Für Patienten mit Schluckstörungen und Kinder unter sechs Jahren kann die Imatinib-Tablette gemörsert, in Wasser ohne Kohlensäure oder Apfelsaft aufgeschlämmt und anschliessend getrunken werden.

Welche Nebenwirkungen hat Imatinib?

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen bei über zehn Prozent der Patienten sind leichte Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Ermüdung, Muskelkrämpfe und -schmerzen sowie Hautrötung. Es können sich auch Wasseransammlungen im Gewebe bilden, besonders um die Augen herum und in den Beinen.

Weitere häufige Nebenwirkungen sind Blutarmut und eine Verringerung der Anzahl der Blutplättchen (Thrombozyten), Appetitlosigkeit, Schlafstörungen, Schwindel, Missempfindungen, Geschmacksstörungen, tränende oder trockene Augen, Bindehautentzündung, verschwommenes Sehen und plötzliche Hautrötung ("Flush").

Was ist bei der Einnahme von Imatinib zu beachten?

Gegenanzeigen

Imatinib darf nicht eingenommen werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der anderen Bestandteile des Medikaments

Wechselwirkungen

Da Imatinib in der Leber von Enzymen abgebaut wird, die auch weitere Wirkstoffe abbauen, kann es bei der gleichzeitigen Anwendung zu Wechselwirkungen kommen - auch wenn die Einnahmen zu unterschiedlichen Tageszeiten erfolgen.

Dabei können manche Arzneistoffe den Abbau von Imatinib hemmen, so zum Beispiel verschiedene Antibiotika (wie Erythromycin, Clarithromycin), HIV-Medikamente (wie Ritonavir, Saquinavir) und Mittel gegen Pilz-Infektionen (wie Ketoconazol, Itraconazol).

Andere Arzneistoffe beschleunigen den Abbau von Imatinib, wodurch das Krebsmedikament vermindert oder überhaupt nicht wirkt. Solche Arzneistoffe sind beispielsweise Glucocorticoide ("Kortison" wie Dexamethason) und Epilepsie-Medikamente (wie Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital).

Patienten mit Gerinnungsstörungen, die Cumarine wie Phenprocoumon oder Warfarin erhalten, werden meist während der Behandlung mit Imatinib auf Heparin umgestellt. Heparine werden im Unterschied zu Cumarinen nicht eingenommen, sondern gespritzt. Sie können bei Auftreten von Blutungen schnell vom Arzt durch ein Gegenmittel unwirksam gemacht werden.

Imatinib hemmt den Abbau von Paracetamol (Schmerzmittel), indem es die sogenannte O-Glucuronidierung hemmt. Bei dauerhafter Paracetamol-Einnahme ist daher Vorsicht geboten.

Fahrtüchtigkeit und Bedienen schwerer Maschinen

Während der Imatinib-Behandlung sollten Patienten nur mit Vorsicht schwere Maschinen bedienen und Kraftfahrzeuge lenken.

Altersbeschränkung

Imatinib ist bereits im Kindesalter zugelassen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die vorliegenden Daten zur Verwendung von Imatinib in der Schwangerschaft sind begrenzt. Einzelberichte nach Markteinführung zeigen, dass der Wirkstoff Fehlgeburt oder Geburtsfehler verursachen kann, wenn eine schwangere Frau damit behandelt wird.

Imatinib sollte gemäss Fachinformation daher nicht verabreicht werden, da der Wirkstoff dem Kind schaden kann. Ist eine Behandlung unbedingt erforderlich, muss die werdende Mutter über das mögliche Risiko für den Fetus informiert werden.

Auch für die Stillzeit liegen nur begrenzte Informationen vor. Untersuchungen an zwei stillenden Frauen haben gezeigt, das Imatinib und sein aktiver Metabolit in die Muttermilch übertreten. Frauen sollen daher sicherheitshalber für mindestens 15 Tage nach der letzten Einnahme nicht stillen.

So erhalten Sie Medikamente mit Imatinib

Präparate mit dem Wirkstoff Imatinib sind in Deutschland, Österreich und der Schweiz in jeder Dosierung und Packungsgrösse verschreibungspflichtig.

Seit wann ist Imatinib bekannt?

Der Kinase-Hemmer Imatinib kam in der Europäischen Union (EU) im Jahr 2001 auf den Markt. Studien konnten zeigen, dass sich mit dem Präparat die Fünf-Jahres-Überlebenschance bei Patienten mit chronisch myeloischer Leukämie etwa verdoppelt.

Mittlerweile sind auch Generika mit dem Wirkstoff Imatinib zugelassen.

Autoren- & Quelleninformationen

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Wissenschaftliche Standards:

Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Autor:
Benjamin Clanner-Engelshofen
Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

Quellen:
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Fachinformation: Imatinib, unter: www.fachinfo.de (Abruf: 03.03.2022).
  • Geisslinger, G. et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen - Pharmakologie, Klinische Pharmakologie, Toxikologie, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 11. Auflage, 2020.
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