Carvedilol

Von , Apotheker, Arzt
Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

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Carvedilol wird zur Therapie von Bluthochdruck, Angina pectoris und Herzschwäche eingesetzt. Es wirkt als Betablocker dämpfend auf das Herz und als als Alphablocker weitend auf die Gefässe, wodurch der Gefässwiderstand sinkt. Durch beide Effekte wird die Herzarbeit ökonomischer. Hier lesen Sie alles Wissenswerte zu Wiekung und Anwendung von Carvedilol, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen.

So wirkt Carvedilol

Carvedilol wirkt sowohl als Beta- als auch Alphablocker und entlastet so das Her auf zweifache Weise:

  • Als Betablocher besetzt es die Beta-1-Rezeptoren (Andockstellen) des Herzens, sodass Stresshormone nicht mehr dort andocken und zu einem schnellen Herzschlag führen können. Somit kann das Herz wieder in normalem Tempo schlagen, wodurch in der Folge der Blutdruck sinkt.
  • Als Alphablocker hemmt Carvedilol auch die in den Gefässen vorkommenden Alpha-1-Rezeptoren, wo sonst Adrenalin für eine Engstellung sorgen würde, um einen Blutdruckanstieg zu verursachen. Der Wirkstoff sorgt also dafür, dass sich die Gefässe entspannen. Das Herz muss dann gegen einen geringeren Widerstand pumpen, was es schont.

Wenn der menschliche Körper unter Stress steht und hohe Leistung aufbringen muss, werden von den Nebennieren Stresshormone wie Adrenalin und Noradrenalin ins Blut ausgeschüttet. Sie binden an bestimmte Rezeptoren der Zielorgane und stellen diese damit auf Hochleistung ein:

So schlägt durch die Ausschüttung dieser Hormone das Herz schneller, und der Blutdruck steigt durch eine Verengung der Gefässe. Die Bronchiolen (feine Atemwegsverzweigungen in der Lunge) weiten sich, um mehr Sauerstoff aufnehmen zu können. Auch der Fettabbau zur Energiebereitstellung wird angeregt und die Verdauung minimiert, um hierfür keine Energie zu verschwenden.

Gerät dieses System aus dem Ungleichgewicht, kann das zu einem konstant schnellen Herzschlag und erhöhten Blutdruck führen. Kurzzeitig ist das nicht weiter schlimm, auf Dauer aber schädigt dies das Herz-Kreislauf-System und weitere Organe. Dadurch sinkt die Leistungskraft des Herzens, wodurch es noch mehr arbeiten muss. Dieser Teufelskreis muss in der Regel medikamentös unterbrochen werden - etwa mit Carvedilol.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Carvedilol wird nach der Einnahme über den Mund schnell im Darm aufgenommen. Nach etwa einer Stunde werden die höchsten Spiegel im Blut erreicht.

Der Wirkstoff wird hauptsächlich in der Leber zu inaktiven Abbauprodukten verstoffwechselt, die dann mit der Galle über den Stuhl ausgeschieden werden. Nach etwa sechs bis zehn Stunden hat die Hälfte der aufgenommenen Carvedilol-Menge den Körper auf diesem Weg wieder verlassen.

Wann wird Carvedilol eingesetzt?

Carvedilol wird bei Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems angewendet wie:

Da die Therapie mit Carvedilol nur die Symptome, nicht aber die Ursachen der Erkrankungen bekämpft, muss die Anwendung langfristig erfolgen.

So wird Carvedilol angewendet

Carvedilol wird in Form von Tabletten angewendet. Diese stehen in unterschiedlichen Dosierungen zur Verfügung, da die Therapie "einschleichend" erfolgen sollte – es wird also mit einer sehr geringen Dosis begonnen, die dann langsam gesteigert wird, bis die gewünschte Wirkung eingetreten ist.

Die maximale Tagesdosis beträgt 50 bis 100 Milligramm Carvedilol, abhängig von der Grunderkrankung und dem Gewicht des Patienten. Die Einnahme erfolgt morgens und abends mit den Mahlzeiten. Wenn die Therapie beendet wird, sollte dies "ausschleichend", also mit schrittweiser Reduzierung der Dosierung, erfolgen.

Je nach Ausprägung und Schwere der Erkrankung kann es notwendig sein, zusätzlich zu Carvedilol noch andere Medikamente einzunehmen, zum Beispiel ACE-Hemmer, Entwässerungsmittel (Diuretika) oder Herzglykoside.

Welche Nebenwirkungen hat Carvedilol?

Bei der Therapie mit Carvedilol zeigen sich bei mehr als jedem zehnten Behandelten Nebenwirkungen in Form von Schwindel, Kopfschmerzen, Herzleistungsschwäche, niedrigem Blutdruck und Erschöpfung.

Ausserdem können bei jedem zehnten bis hundertsten Behandelten folgende Nebenwirkungen auftreten: Infektionen und Entzündungen der oberen Atemwege, Harnwegsinfekte, Blutarmut, Gewichtszunahme, zu hohe oder niedrige Blutzuckerspiegel bei Diabetikern, zu hohe Cholesterinspiegel, Depressionen sowie trockene und gereizte Augen.

Auch Sehstörungen, langsamer Herzschlag, Wassereinlagerungen, Schwindel beim Aufstehen, kalte Hände und Füsse, Atemnot, asthmatische Beschwerden, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Verdauungsstörungen, Gliederschmerzen, Nierenfunktionsstörungen und Erektionsstörungen sind möglich.

Was ist bei der Einnahme von Carvedilol zu beachten?

Gegenanzeigen

Carvedilol darf nicht eingesetzt werden bei:

  • instabiler Herzschwäche
  • schwerer Leberfunktionsstörung
  • metabolischer Azidose (Übersäuerung des Blutes)
  • bestimmten Erregungsbildungs- oder Erregungsleitungsstörungen im Herzen (wie AV-Block Grad II und III)
  • verlangsamten Herzschlag (unter 50 Schläge pro Minute)
  • schwerer Hypotonie (zu niedriger Blutdruck)
  • Asthma bronchiale

Wechselwirkungen

Werden während der Therapie mit Carvedilol noch weitere Medikamente eingenommen, können Wechselwirkungen zwischen diesen auftreten.

Der Betablocker Carvedilol wird im Körper durch bestimmte Proteine transportiert (p-Glykoprotein) und in der Leber durch bestimmte Enzymsysteme (CYP2D6 und CYP2C9) abgebaut, die auch weitere Arzneimittel verstoffwechseln. Deshalb können sich bei der Einnahme zusätzlicher Wirkstoffe zu hohe oder zu niedrige Wirkstoffspiegel von Carvedilol ergeben. Beispiele:

Bei der gleichzeitigen Einnahme des Herzmittels Digoxin erhöht sich dessen Blutspiegel. Es sollten daher besonders zu Beginn der Therapie regelmässige Blutspiegelkontrollen durchgeführt werden.

Bei der Therapie mit dem Immunsuppressivum Ciclosporin, das vor allem nach Organtransplantationen eingesetzt wird, kann es durch die gleichzeitige Behandlung mit Carvedilol zu höheren Ciclosporin-Blutspiegeln kommen. Deshalb sind auch hier Blutspiegelkontrollen angezeigt.

Wirkstoffe wie Cimetidin (bei säurebedingten Magenbeschwerden) und Hydralazin (etwa bei Herzschwäche) sowie Alkohol können den Abbau von Carvedilol in der Leber verzögern. Dessen Blutspiegel kann sich dadurch erhöhen.

Die Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika kann durch den Betablocker Carvedilol verstärkt werden. Ebenso kann es zu einer Verschleierung einer Unterzuckerung kommen, weshalb Diabetiker besonders auf ihre Blutzuckerspiegel achten sollten.

Mittel gegen Herzrhythmusstörungen (Antiarrhythmika) wie Verapamil, Diltiazem und Amiodaron können bei gleichzeitiger Einnahme von Carvedilol zu schwerwiegenden Reizleitungsstörungen im Herzen und Herzrhythmusstörungen führen.

Die gleichzeitige Gabe von Substanzen mit ebenfalls blutdrucksenkender Wirkung kann einen unerwartet starken Blutdruckabfall verursachen. Solche Substanzen sind etwa der Blutdrucksenker Clonidin, andere Betablocker, Barbiturate (Beruhigungs- und Schlafmittel), trizyklische Antidepressiva und Alkohol.

Vorsicht geboten ist bei Asthmatikern - besonders solchen, die zur Dauerbehandlung langwirksame oder zur kurzfristigen Behandlung bei Atemnot kurzwirksame bronchien-erweiternde Wirkstoffe inhalieren. Bei ihnen kann die Einnahme von Betablockern wie Carvedilol Nebenwirkungen wie akute Atemnot und asthmatische Beschwerden hervorrufen, da die Wirkung der Asthma-Medikamente aufgehoben wird.

Altersbeschränkung

Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sollte der Wirkstoff Carvedilol aufgrund mangelnder Studienlage nicht angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Betablocker gehören generell zu den gut untersuchten Wirkstoffen in der Schwangerschaft. Dies trifft vor allem auf Metoprolol zu. Seine Datenlage in Bezug auf Sicherheit und Wirksamkeit ist besser als jene von Carvedilol. Deshalb sollte Metoprolol dem Carvedilol vorgezogen werden.

Es liegen keine Daten zum Übertritt von Carvedilol in die Muttermilch vor. Auch in der Stillzeit ist Metoprolol Betablocker der Wahl und sollte bevorzugt werden.

So erhalten Sie Medikamente mit Carvedilol

Präparate mit dem Wirkstoff Carvedilol können in Deutschland, Österreich und der Schweiz nur nach ärztlicher Verschreibung in der Apotheke erworben werden.

Seit wann ist Carvedilol bekannt?

Carvedilol ist ein Betablocker der dritten Generation. Mitte der 1990er Jahre wurde er in den EU-Ländern als Arzneimittelwirkstoff zugelassen. Mittlerweile existieren zahlreiche Generika mit dem Wirkstoff Carvedilol.

Autoren- & Quelleninformationen

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Wissenschaftliche Standards:

Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Autor:
Benjamin Clanner-Engelshofen
Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

Quellen:
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Pharmakovigilanz und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Charité-Universitätsmedizin Berlin: Carvedilol, unter: www.embryotox.de (Abruf: 12.11.2021).
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