Bupropion

Von Felix Hintermayer
und , Apotheker und Pharmazie-Journalist
Mag. pharm. Christopher Waxenegger

Christopher Waxenegger studierte Pharmazie an der Universität Wien. Es folgten die erfolgreiche Fachprüfung für den Apothekerberuf sowie die freie Mitarbeit in einer Arztpraxis mit dem Schwerpunkt Medikationsanalyse. Seit 2020 widmet er sich dem Fachjournalismus und verfasst Sachtexte zu verschiedenen Gesundheitsthemen. Im Urlaub erkundet Christopher gerne die schottischen Highlands und genießt die Ruhe der Natur.

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Bupropion ist ein Medikament mit verschiedenen Anwendungsmöglichkeiten. Es wird sowohl als Antidepressivum als auch als Mittel zur Raucherentwöhnung eingesetzt. In Kombination mit Naltrexon wird Bupropion zudem zur Gewichtsreduktion bei krankhaft gesteigertem Übergewicht verwendet. Die Wirkung beruht auf der Fähigkeit, in den Botenstoffhaushalt des Gehirns einzugreifen. Lesen Sie hier mehr über die Wirkung, Nebenwirkungen und Anwendung von Bupropion.

So wirkt Bupropion

Bupropion ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antidepressiva und wird hier der Untergruppe der Selektiven-Dopamin-Noradranalin-Wiederaufnahmehemmer zugeordnet. Es hat somit antidepressive, noradrenerge und dopaminerge Eigenschaften.

Im Gehirn sorgt das Zusammenspiel verschiedener Botenstoffe (Neurotransmitter) dafür, dass man sich ausgeglichen fühlt und angemessen auf verschiedene Situationen reagieren kann. Die Neurotransmitter sind die Signalüberträger zwischen den Nervenzellen.

Ausgelöst durch einen elektrischen Impuls kann eine Nervenzelle einen Neurotransmitter in den winzigen Spalt (Synapse) ausschütten, der die Kontaktstelle zur nächsten Nervenzelle darstellt. Der Botenstoff wandert zur Nachbarzelle, dockt dort an und löst dort ebenfalls einen elektrischen Impuls aus.

Dadurch wird ein Signal übertragen. Danach nimmt die erste Nervenzelle den Botenstoff wieder auf, wodurch seine Wirkung endet.

Depressionen werden durch einen Mangel an neuronalen Botenstoffen wie Dopamin und Noradrenalin im Gehirn ausgelöst. Hier setzt Bupropion an.

Es hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin in die Ursprungszelle, wodurch sie länger ihre Wirkung entfalten können. Das lindert depressive Symptome und wirkt antriebssteigernd.

Dopamin spielt eine wichtige Rolle im "Belohnungssystem" des Körpers, unter anderem wird der Botenstoff bei affekt- oder lustbetonten Empfindungen ausgeschüttet. Bupropion kann daher auch zur Raucherentwöhnung eingesetzt werden. Der genaue Wirkungsmechanismus ist allerdings unbekannt.

In der festen Kombination mit Naltrexon (Opioid-Antagonist) hemmt Bupropion den Appetit und die Nahrungsaufnahme, weshalb es bei krankhaft gesteigertem Übergewicht (Adipositas) eingesetzt wird. Die Wirkung soll über eine Stimulation der Proopiomelanocortin-Nervenzellen (POMC-Nervenzellen) und die Hemmung des negativen Rückkopplungssignals zustande kommen.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Der Wirkstoff wird als Tablette über den Mund (per oral) eingenommen werden. Etwa 87 Prozent des Wirkstoffes werden dann über den Darm in die Blutbahn aufgenommen.

Dort bindet Bupropion an Plasmaproteine und wird so im Körper verteilt. Nach zweieinhalb bis drei Stunden ist die höchste Plasmakonzentration im Blut erreicht.

Der Wirkstoff wird hauptsächlich in der Leber über CYP2D6 verstoffwechselt und über den Urin ausgeschieden. Bupropion selbst besitzt eine Halbwertszeit von rund 20 Stunden, die seiner Stoffwechselprodukte beträgt 20 bis 36 Stunden.

Wann wird Bupropion angewendet?

Bupropion ist es zugelassen zur Behandlung von:

  • Depressionen
  • Entzugserscheinungen im Zuge der Raucherentwöhnung
  • Adipositas (Fixkombination mit Naltrexon; nur in Verbindung mit anderen gewichtsreduzierenden Massnahmen wie Ernährungsumstellung und körperliche Bewegung)

So wird Bupropion angewendet

Die Behandlung mit Bupropion wird mit 150 Milligramm täglich begonnen und im weiteren Verlauf auf zweimal täglich 150 Milligramm gesteigert. Bei der Verwendung von Retardpräparaten (Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung) wird der Wirkstoff nur einmal täglich eingenommen.

Die antidepressive Wirkung des Medikaments tritt nach sieben bis 28 Tagen ein. Die Dauer der Behandlung erfolgt über mehrere Wochen und wird vom Arzt festgelegt.

Zur Raucherentwöhnung werden die ersten sechs Tage 150 Milligramm täglich eingenommen. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosierung anschliessend auf zweimal täglich 150 Milligramm gesteigert.

Zur unterstützenden Gewichtsreduktion bei Adipositas wird die Dosierung niedrig begonnen und schrittweise erhöht. In der ersten Woche 90 Milligramm Bupropion pro Tag, in Woche zwei 180 Milligramm, in Woche drei 270 Milligramm und schliesslich ab Woche vier 360 Milligramm.

Welche Nebenwirkungen hat Bupropion?

Sehr häufige Nebenwirkungen von Bupropion sind Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen,  Mundtrockenheit sowie Magen-Darm-Störungen (wie Übelkeit und Erbrechen).

Häufig entwickeln Patienten Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Nesselsucht), Appetitlosigkeit, Agitiertheit und Angst, Zittern, Schwindel, Geschmacks- und Sehstörungen, Ohrgeräusche (Tinnitus), erhöhten Blutdruck, Gesichtsröte, Bauchschmerzen, Verstopfung, Fieber, Brustschmerzen und allgemeine Schwäche.

Gelegentliche Bupropion-Nebenwirkungen sind Gewichtsverlust, Depressionen und Verwirrtheit, Konzentrationsstörungen und beschleunigter Herzschlag (Tachykardie).

Selten beziehungsweise sehr selten kommt es beispielsweise zu schwerwiegenden Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Atemnot), Krampfanfällen, Blutzuckerschwankungen, Koordinationsstörungen, Gedächtnisprobleme, Missempfindungen, Blutdruckabfall, Gelbsucht, Leberentzündung (Hepatitis) und Muskelzucker.

Sollten bei Ihnen starke oder oben nicht genannte Nebenwirkungen auftreten, suchen Sie bitte Ihren Arzt auf.

Bei Patienten mit schweren Depressionen besteht zu Beginn der Behandlung und bei Dosisanpassung ein erhöhtes Suizidrisiko.

Was ist bei der Einnahme von Bupropion zu beachten?

Gegenanzeigen

Sie sollten Bupropion nicht anwenden bei:

  • Allergie auf den Wirkstoff oder andere Bestandteile des Medikaments
  • Tumoren des zentralen Nervensystems
  • schwerer Leberzirrhose
  • gleichzeitiger Einnahme von Monoaminooxidase-Hemmern (MAO-Hemmer)
  • Epilepsie
  • Essstörungen (Bulemie oder Anorexie)

Wechselwirkungen

Bupropion wird in der Leber über CYP2D6 verstoffwechselt und ist zugleich ein Hemmstoff dieses Enzyms. Es kann aus diesem Grund mit verschiedenen Substanzen in Wechselwirkung treten, die ebenfalls über dieses Enzym abgebaut werden.

Das sind zum Beispiel:

Altersbeschränkung

Bupropion ist ab 18 Jahren zugelassen. Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde bei keinem der Anwendungsgebiete hinreichend untersucht.

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft sollten Mütter mit Depressionen Bupropion nach Möglichkeit nicht einnehmen, sondern auf besser untersuchte Antidepressiva ausweichen. Wird eine Frau während der Behandlung mit dem Antidepressivum schwanger und ist sie stabil eingestellt, ist ein Wechsel aber nicht angezeigt.

Das Ungeborene und nach der Geburt das Neugeborene sowie die Frau sollten dann aber genau überwacht werden.

Eine Anwendung von Bupropion zur Raucherentwöhnung in der Schwangerschaft muss sehr sorgfältig vom Arzt auf Notwendigkeit hin geprüft werden. Der Gebrauch zur Gewichtsreduktion wird in der Schwangerschaft nicht empfohlen.

Bupropion sollte in der Stillzeit nur bei zwingender Notwendigkeit eingenommen werden. Dabei ist der Säugling sorgfältig zu beobachten. Auch in der Stillzeit ist besser untersuchten Antidepressiva wie Sertralin oder Citalopram der Vorzug zu geben.

Verkehrstüchtigkeit und Bedienen von Maschinen

Bupropion wirkt auf das zentrale Nervensystem und kann unter anderem Schwindel, Konzentrations- und Koordinationsstörungen verursachen. Das gefährdet die sichere Teilnahme am Strassenverkehr und das sichere Bedienen von Maschinen. 

Achten Sie zu Beginn einer Behandlung mit Bupropion auf die genannten Nebenwirkungen, bevor sie ein Fahrzeug führen oder eine Maschine bedienen.

So erhalten Sie Medikamente mit Bupropion

Bupropion ist in Deutschland, Österreich und der Schweiz nur mit Rezept in der Apotheke erhältlich.

Was Sie ausserdem über Bupropion wissen sollten

Bupropion war früher unter dem Namen Amfebutamon bekannt. Erst im Jahr 2000 erfolgte die Namensänderung in Bupropion.

Autoren- & Quelleninformationen

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Wissenschaftliche Standards:

Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Autoren:
Felix Hintermayer
Christopher Waxenegger
Mag. pharm.  Christopher Waxenegger

Christopher Waxenegger studierte Pharmazie an der Universität Wien. Es folgten die erfolgreiche Fachprüfung für den Apothekerberuf sowie die freie Mitarbeit in einer Arztpraxis mit dem Schwerpunkt Medikationsanalyse. Seit 2020 widmet er sich dem Fachjournalismus und verfasst Sachtexte zu verschiedenen Gesundheitsthemen. Im Urlaub erkundet Christopher gerne die schottischen Highlands und genießt die Ruhe der Natur.

Quellen:
  • Bandelow, B. et al.: Handbuch Psychopharmaka, 3. Auflage, Hogrefe Verlag, 2012.
  • Geisslinger, G. et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen - Pharmakologie, Klinische Pharmakologie, Toxikologie, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 11. Auflage, 2020.
  • Gründer, G. et Benkert, O.: Handbuch der Psychopharmakotherapie, Springer Verlag GmbH, Berlin-Heidelberg, 2. Auflage, 2012.
  • Pharmakovigilanz und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Charité-Universitätsmedizin Berlin: Bupropion, unter: www.embryotox.de (Abruf: 09.08.2021).
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