Azelastin

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Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

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Azelastin ist ein Mittel gegen Allergien und wird meist lokal angewendet - entweder in Form von Augentropfen oder als Nasenspray. Neben seiner zuverlässigen Wirkung zeichnet sich der Wirkstoff auch durch seine geringfügigen Nebenwirkungen aus. Hier lesen Sie alles Wichtige zu Azelastin: Nasenspray- und Augentropfenanwendung, Wirkweise und Nebenwirkungen.

So wirkt Azelastin

Bei Allergien, etwa gegen Gräserpollen oder Tierhaare, lösen eigentlich harmlose Substanzen (Allergene) eine überschiessende Immunreaktion im Körper aus. Wieso es bei manchen Menschen dazu kommt, ist unter Experten noch nicht abschliessend geklärt. Der Ablauf einer allergischen Reaktion wird mittlerweile aber sehr gut verstanden und ermöglichte die Entwicklung von antiallergischen Wirkstoffen.

H1-Antihistaminika wie Azelastin

Manche davon gehören zur Klasse der H1-Antihistaminika. Bei einer Allergie schütten bestimmte Abwehrzellen (Mastzellen) in Gewebezwischenräumen in grossen Mengen den Entzündungsbotenstoff Histamin aus. Dieser bindet an die bestimmte Andockstellen der Gewebezellen (Histamin-Rezeptoren) und signalisiert diesen, dass gerade eine Immunreaktion ausgelöst worden ist.

Daraufhin werden beispielsweise die Schleimhäute des Nasen-Rachen-Raumes und der Augen besser durchblutet, um weitere Abwehrzellen dorthin zu befördern. Das Gewebe rötet sich, schwillt an, Juckreiz tritt auf, um möglicherweise vorhandene Fremdkörper zu entfernen. Zudem tritt Gewebsflüssigkeit aus, um Fremdkörper und Erreger wegzuschwemmen - die Nase läuft, und die Augen tränen.

Wirkstoffe wie das Antihistaminikum Azelastin blockieren die Histamin-Rezeptoren, sodass der durch Histamin vermittelte Reiz nicht mehr zu besagten Symptomen führt. Dadurch bessern sich die allergischen Beschwerden deutlich. Zudem gelangt bei der lokalen Anwendung nur ein kleiner Teil des Wirkstoffes in den Körperkreislauf und führt dementsprechend auch nur zu wenigen und schwachen Nebenwirkungen.

Die Besonderheit an Azelastin ist seine "Kombi-Wirkung": Zusätzlich zur Antihistamin-Wirkung stabilisiert es auch noch die Mastzellen, wodurch diese bei Reizung weniger Histamin ausschütten.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Bei der Anwendung von Azelastin-Nasenspray und -Augentropfen gelangt nur sehr wenig Wirkstoff in den Körperkreislauf. Bei der Einnahme von Azelastin-Tabletten wird Azelastin schnell durch den Darm ins Blut aufgenommen und verteilt sich dann rasch im Körpergewebe.

Nach etwa 20 Stunden ist der Wirkstoffspiegel im Blut zur Hälfte gesunken. Das ebenfalls wirksame, in der Leber gebildete Abbauprodukt Desmethyl-Azelastin ist nach etwa 50 Stunden zur Hälfte abgebaut beziehungsweise ausgeschieden.

Ungefähr drei Viertel des Wirkstoffs und seiner Abbauprodukte werden über den Stuhl ausgeschieden, der Rest verlässt den Körper über den Urin.

Wann wird Azelastin eingesetzt?

Das Antiallergikum Azelastin ist zur Behandlung der saisonalen und ganzjährigen allergischen Rhinitis (wie Heuschnupfen) und der allergischen Bindehautentzündung (allergische Konjunktivitis) zugelassen.

Die Anwendung des Wirkstoffs in Form von Tabletten oder als Nasenspray ist auch längerfristig möglich (je nach Anweisung des behandelnden Arztes). Die Augentropfen dagegen sollten nur kurzzeitig angewendet werden.

Halten Sie sich bei der Anwendungsdauer immer an die Anweisungen Ihres Arztes oder Apothekers beziehungsweise an die Angaben in der Packungsbeilage des verwendeten Präparates.

So wird Azelastin angewendet

Augentropfen

Sofern nicht anders angegeben oder verordnet, können Erwachsene Azelastin-Augentropfen zweimal täglich anwenden (jeweils pro Auge 1 Tropfen). Bei starken Beschwerden kann die Gabe auf viermal täglich erhöht werden.

Auch bei Kindern sind die Augentropfen anwendbar - ab welchem Alter hängt mitunter vom jeweiligen Präparat ab. Fragen Sie hierzu am besten den Kinderarzt oder Apotheker.

Bei der Anwendung der Azelastin-Augentropfen ist auf strenge Hygiene zu achten (zuvoriges Händewaschen, das Auge nicht mit der Öffnung des Fläschchens berühren, die Haltbarkeit des Präparats nach Anbruch beachten - diese beträgt meist vier Wochen).

Nasenspray

Sofern nicht anders angegeben oder verordnet, wenden Erwachsene das Azelastin-Nasenspray zweimal täglich mit einem Sprühstoss pro Nasenloch an. Vor der erstmaligen Verwendung sollte das Spray mehrfach betätigt werden, um den Pumpmechanismus zu füllen.

Azelastin-Nasentropfen können auch Kindern verabreicht werden. Wie bei den Augentropfen gilt: Ab welchem Alter richtet sich mitunter nach dem verwendeten Präparat. Ihr Kinderarzt oder Apotheker kann Ihnen hierzu genauere Auskunft geben.

Noch ein Tipp für die Anwendung der Nasentropfen bei Kindern: Wenn das Kind den Kopf bei der Verabreichung leicht nach vorne geneigt hält, läuft weniger von der bitter schmeckenden Lösung den Rachen hinab und wird im Mund geschmeckt.

Tabletten

Azelastin-Tabletten werden im Allgemeinen zweimal täglich mit einem Glas Wasser unabhängig vom Essen eingenommen. Patienten über 65 Jahren sowie solche mit einer Leber- oder Nierenfunktionsstörung sollten die Behandlung mit einer Tablette täglich abends beginnen - genauere Anweisungen hierzu erhalten Betroffene vom behandelnden Arzt. Nach ärztlicher Verordnung sind die Tabletten teils schon bei Kindern ab sechs Jahren zugelassen.

Welche Nebenwirkungen hat Azelastin?

Bei der Anwendung von Azelastin kann der bittere Geschmack bei unsachgemässer Anwendung des Nasensprays (zurückgeneigter Kopf beim Einsprühen) zu Übelkeit führen.

Einer von hundert bis tausend Behandelten klagt über leichte Reizerscheinungen am Auge und an der Nasenschleimhaut sowie über Niesen und Nasenbluten.

Bei der Einnahme der Tabletten entwickeln sich bei einem von zehn bis hundert Patienten Müdigkeit, Schläfrigkeit und Mundtrockenheit. Diese Symptome treten besonders zu Beginn der Behandlung auf und klingen im weiteren Verlauf ab.

Was ist bei der Anwendung von Azelastin zu beachten?

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen zwischen Azelastin und anderen Wirkstoffen sind bislang nur bei der Einnahme als Tablette bekannt. Nasenspray und Augentropfen zeigen aufgrund der vernachlässigbaren Resorption keine Wechselwirkungen.

Azelastin wird vom Leberenzym Cytochrom 2D6 (CYP2D6) abgebaut. Arzneimittel, die dieses Enzym hemmen, können den Azelastin-Blutspiegel ansteigen lassen. Das kann die Nebenwirkungsrate erhöhen.

Beispiele hierfür sind Mittel gegen Depressionen (wie Citalopram, Fluoxetin, Moclobemid, Paroxetin, Venlafaxin, Sertralin), Wirkstoffe gegen Krebs (wie Vinblastin, Vincristin, Doxorubicin, Lomustin) und bestimmte HIV-Mittel (wie Delavirdin, Ritonavir).

Beruhigungs- und Schlafmittel, Mittel gegen Psychosen, andere Allergiemedikamente und auch Alkohol können die dämpfende Wirkung von Azelastin unvorhergesehen verstärken.

Altersbeschränkung

Ab welchem Alter Azelastin-Präparate zugelassen sind, hängt vom jeweiligen Präparat ab. Packungsbeilage sowie Arzt und Apotheker geben hierzu genauere Auskunft.

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft und Stillzeit wird die Anwendung von Azelastin in Tablettenform nicht empfohlen, da keine ausreichenden Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen. Mittel der Wahl sind Loratadin und Cetirizin.

Augentropfen und Nasenspray können sowohl in der Schwangerschaft als auch in der Stillzeit verwendet werden.

So erhalten Sie Medikamente mit Azelastin

Azelastin-Nasenspray und Augentropfen sind in Deutschland, Österreich und der Schweiz nicht verschreibungspflichtig und können in jeder Apotheke erworben werden.

Azelastin-Tabletten oder Nasensprays in Kombination mit einem Glucocorticoid ("Cortison") sind in allen drei Ländern verschreibungspflichtig. Zurzeit befinden sich jedoch weder in Deutschland noch in Österreich oder der Schweiz Azelastin-Tabletten im Handel (Stand: November 2021).

Seit wann ist Azelastin bekannt?

Azelastin gehört bereits zur zweiten Generation von H1-Antihistaminika und ist damit eine Weiterentwicklung der ersten verfügbaren Allergiewirkstoffe. Im Vergleich zu seinen Vorgängern besitzt es weniger Nebenwirkungen und ist besser verträglich. Im Jahr 1991 wurden Azelastin-Nasenspray und -Tabletten zugelassen, im Jahr 1998 folgten Augentropfen mit dem Wirkstoff Azelastin.

Autoren- & Quelleninformationen

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Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Autor:
Benjamin Clanner-Engelshofen
Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

Quellen:
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013
  • Horak, F. et Zieglmayer, U. P. (2009). Azelastine nasal spray for the treatment of allergic and nonallergic rhinitis. Expert review of clinical immunology, 5(6), 659–669.
  • Pharmakovigilanz und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Charité-Universitätsmedizin Berlin: Azelastin, unter: www.embryotox.de (Abruf: 22.11.2021).
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