Atorvastatin

Von , Apotheker, Arzt
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Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

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Der Wirkstoff Atorvastatin gehört zu den sogenannten Statinen - einer Wirkstoffgruppe, die erhöhte Cholesterinwerte senken kann. Zu viel Cholesterin im Blut begünstigt Arterienverkalkung, die unter anderem zu koronarer Herzkrankheit und Schlaganfall führen kann. Hier lesen Sie alles Wichtige über den Cholesterinsenker Atorvastatin, Nebenwirkungen und Anwendung.

So wirkt Atorvastatin

Atorvastatin ist ein Vertreter der Statine - einer Wirkstoffgruppe, die erhöhte Cholesterinwerte senken kann.

Cholesterin ist ein lebenswichtiger Stoff, den der Körper unter anderem zum Aufbau der Zellmembranen und zur Bildung von Hormonen und Gallensäuren (für die Fettverdauung) braucht. Etwa zwei Drittel der benötigten Menge an Cholesterin stellt der Körper selbst in der Leber her. Das restliche Drittel wird aus der Nahrung gewonnen.

Um erhöhte Cholesterinwerte zu senken, kann man also einerseits die körpereigene Herstellung medikamentös reduzieren und andererseits ungünstige Ernährungsgewohnheiten verändern.

Atorvastatin verringert die körpereigene Cholesterinproduktion: Dabei handelt es um einen komplexen Prozess, der viele Schritte umfasst. Ein wichtiger und geschwindigkeitsbestimmender Schritt hängt von einem bestimmten Enzym namens HMG-CoA-Reduktase ab. Dieses Enzym hemmen Statine wie Atorvastatin. Hierdurch wird die Eigenherstellung vermindert und die Cholesterinwerte des Blutes sinken.

Dies betrifft vor allem die Blutwerte des "schlechten" LDL-Cholesterins (LDL = Low-Density-Lipoprotein), das zu Arterienverkalkung führen kann. Die Blutwerte des "guten" (gefäßschützenden) HDL-Cholesterins (HDL = High-Density-Lipoprotein) dagegen erhöhen sich mitunter sogar.

Auch die Gesamtmenge an Cholesterin und die Menge an Triglyzeriden (TG) - eine andere Art von Blutfettwerten - vermindert sich durch die Wirkung von Atorvastatin.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Atorvastatin wird nach Einnahme über den Mund (orale Einnahme) schnell in den Körper aufgenommen. Es muss nicht wie andere Statine zuerst in der Leber in die aktive Form umgewandelt werden, sondern kann gleich seine Wirkung entfalten.

Die maximale Wirkung wird etwa ein bis zwei Stunden nach der Einnahme erreicht. Da der Körper während der Nacht am intensivsten Cholesterin bildet, wird Atorvastatin meist abends eingenommen.

Aufgrund seiner langen Wirkdauer ist eine einmal tägliche Gabe ausreichend. Ausgeschieden wird das in der Leber verstoffwechselte Atorvastatin hauptsächlich über den Stuhl.

Wann wird Atorvastatin eingesetzt?

Atorvastatin wird hauptsächlich zur Behandlung erhöhter Cholesterinwerte im Blut (Hypercholesterinämie) eingesetzt. Allgemein gilt: Cholesterinsenker wie Atorvastatin werden erst dann verschrieben, wenn nicht-medikamentöse Maßnahmen zur Cholesterinsenkung (gesunde Ernährung, Sport und Gewichtsverlust) erfolglos geblieben sind.

Atorvastatin ist auch zugelassen zur Vorbeugung (Prävention) von Herz-Kreislauf-Komplikationen bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK) oder einem erhöhten Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen (wie Diabetes-Patienten). Diese Anwendung ist unabhängig von der Höhe der Cholesterinwerte.

Die Anwendung erfolgt in beiden Fällen langfristig, um die Cholesterinspiegel dauerhaft auf bestimmte Werte zu senken. Je niedriger die erreichten Werte sind, desto besser.

So wird Atorvastatin angewendet

Die Einnahme von Atorvastatin erfolgt als Tablette in der Regel einmal täglich abends. Die Dosis wird individuell vom behandelnden Arzt festgelegt, liegt aber meist zwischen zehn bis achtzig Milligramm.

Die regelmäßige Einnahme ist wichtig für den Behandlungserfolg, da sich die Cholesterinwerte im Blut meist über den Zeitraum von mehreren Wochen verändern. Die Patienten "merken" den Effekt des Cholesterinsenkers nicht direkt, obwohl er im Blut messbar ist und sich in verringertem Auftreten von Herzinfarkten und Schlaganfällen zeigt.

Setzen Sie Atorvastatin nicht selbsständig ab, nur weil Sie selbst "keine Wirkung" bemerken.

Bei Bedarf wird Atorvastatin mit anderen Medikamenten kombiniert, zum Beispiel mit dem Colestyramin oder Ezetimib (senken beide ebenfalls den Cholesterinspiegel).

Welche Nebenwirkungen hat Atorvastatin?

Häufige Nebenwirkungen (also bei einem bis zehn von hundert Patienten) einer Atorvastatin-Therapie sind:

Benachrichtigen Sie bei Muskelschmerzen und -beschwerden unter Atorvastatin-Therapie Ihren Arzt.

Gelegentliche Nebenwirkungen (d.h. Nebenwirkungen bei weniger als einem Prozent der Behandelten) umfassen Schlaflosigkeit, Gewichtszunahme, Benommenheit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Hautausschläge. Noch seltener sind eine Mangel an Blutplättchen (Thrombozytopenie), Sehprobleme, Hörprobleme und ein angioneurotisches Ödem (spezielle Form von Ödem).

Was ist bei der Einnahme von Atorvastatin zu beachten?

Gegenanzeigen

Atorvastatin darf nicht eingenommen werden bei:

  • schwerer Leberfunktionsstörung
  • gleichzeitiger Behandlung mit bestimmen Medikamenten zur Hepatitis C-Therapie (Glecaprevir und Pibrentasvir)

Wechselwirkungen

Da Atorvastatin unter anderem durch das Enzym Cytochrom 3A4 (CYP3A4) abgebaut wird, führen Hemmstoffe für dieses Enzym zu erhöhten Spiegeln und damit verstärkten Atorvastatin-Nebenwirkungen. Solche CYP3A4-Hemmstoffe sollten deshalb nicht mit Atorvastatin kombiniert werden:

  • bestimmte Antibiotika: Erythromycin, Clarithromycin, Fusidinsäure
  • HIV-Protease-Hemmer (z.B. Indinavir, Ritonavir, Nelfinavir)
  • bestimmte Anti-Pilzmittel: Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol
  • bestimmte Herzmedikamente: Verapamil, Amiodaron

Weitere Arzneistoffe, die wegen einer möglichen Zunahme der Atorvastatin-Nebenwirkungen nicht mit dem Cholesterinsenker kombiniert werden sollten, sind:

  • Gemfibrozil (Lipidsenker aus der Gruppe der Fibrate)

Während der Atorvastatin-Therapie sollte außerdem auf Grapefruit (Saft, Früchte) verzichtet werden - ebenfalls ein CYP3A4-Hemmer. Bereits ein Glas Grapefruitsaft am Morgen bewirkt, dass in der folgenden Nacht doppelt so hohe Atorvastatin-Spiegel gemessen werden als sonst. Die mögliche Folge sind unerwartete Nebenwirkungen.

Umgekehrt können Substanzen, welche die Aktivität des Enzyms CYP3A4 anregen (CYP3A4-Induktoren), so den Abbau von Atorvastatin beschleunigen und seine Wirkung vermindern. Hierzu gehören unter anderem Rifampicin (Antibiotikum), Efavirenz (HIV-Medikament), Johanniskraut und einige Antiepileptika (z.B. Carbamazepin, Phenytoin).

Altersbeschränkung

Die Behandlung von Kindern und Jugendlichen erfolgt nur in speziellen Fällen und unterliegt bestimmten vom Arzt abzuklärenden Einschränkungen. Prinzipiell ist Atorvastatin zur Behandlung der Hypercholesterinämie ab einem Alter von zehn Jahren zugelassen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangere und Stillende dürfen Atorvastatin nicht einnehmen. Ist eine Anwendung in der Stillzeit unbedingt notwendig, sollte vor Beginn der Atorvastatin-Therapie abgestillt werden.

So erhalten Sie Medikamente mit Atorvastatin

Atorvastatin ist in Deutschland, Östereich und der Schweiz verschreibungspflichtig und in der Apotheke nach Vorlage eines ärztlichen Rezepts erhältlich.

Seit wann ist Atorvastatin bekannt?

Nachdem in den frühen 1950er Jahren die Biosynthese von Cholesterin aufgeklärt wurde, stellte sich schnell heraus, dass man durch das Hemmen wichtiger Schlüssel-Enzyme effektive Medikamente gegen erhöhte Cholesterinspiegel herstellen kann.

Speziell gegen das Enzym HMG-CoA-Reduktase wurde 1976 in Japan ein erster Hemmstoff namens Mevastatin aus einem Pilz isoliert. Dieser wurde jedoch nie zur Marktreife gebracht.

1979 isolierten Wissenschaftler Lovastatin aus einem Pilz. Während der Untersuchung wurden auch synthetisch modifizierte Varianten von Lovastatin entwickelt, wobei sich die Verbindung MK-733 (später Simvastatin) als therapeutisch effektiver erwies als der Ausgangsstoff.

Aus Simvastatin, einem sogenannten Typ 1-Statin, wurden später die neueren Typ 2-Statine wie Atorvastatin (1985) entwickelt, welches zwei- bis dreimal stärker wirkt. Es wurde 1996 in den USA zugelassen und 1997 in Deutschland auf den Markt gebracht.

Seit dem Patentauslauf 2011 wurden zahlreiche Nachahmerpräparate (Generika) entwickelt, wodurch der Atorvastatin-Preis stark gesunken ist.

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Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Autor:
Benjamin Clanner-Engelshofen
Benjamin Clanner-Engelshofen

Benjamin Clanner-Engelshofen ist freier Autor in der NetDoktor-Medizinredaktion. Er studierte Biochemie und Pharmazie in München und Cambridge/Boston (USA) und merkte dabei früh, dass ihm die Schnittstelle zwischen Medizin und Naturwissenschaft besonders viel Spaß macht. Deshalb schloss er noch ein Studium der Humanmedizin an.

Quellen:
  • Aktories, K. et al.: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013.
  • Karow, T. et Lang-Roth, R.: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Thomas Karow Verlag, 29. Auflage, 2021.
  • Pharmakovigilanz und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Charité-Universitätsmedizin Berlin: Atorvastatin, unter: www.embryotox.de (Abruf: 20.06.2021).
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