Amiodaron

Von Lisa Hein
und , Apotheker und Pharmazie-Journalist
Mag. pharm. Christopher Waxenegger

Christopher Waxenegger studierte Pharmazie an der Universität Wien. Es folgten die erfolgreiche Fachprüfung für den Apothekerberuf sowie die freie Mitarbeit in einer Arztpraxis mit dem Schwerpunkt Medikationsanalyse. Seit 2020 widmet er sich dem Fachjournalismus und verfasst Sachtexte zu verschiedenen Gesundheitsthemen. Im Urlaub erkundet Christopher gerne die schottischen Highlands und genießt die Ruhe der Natur.

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Amiodaron wird zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Der Wirkstoff wurde bereits im Jahr 1961 entwickelt und ist inzwischen in zahlreichen Medikamenten enthalten. Er gilt allgemein als gut wirksam, kann allerdings zu schweren Nebenwirkungen führen. Aus diesem Grund wird Amiodaron nur als Mittel zweiter Wahl in der Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Hier lesen Sie alles Wichtige über Amiodaron. 

So wirkt Amiodaron

Amiodaron ist ein sogenannter Multikanalblocker, der mit zahlreichen, für die Erregung des Herzens wichtigen, Ionenkanälen interagiert und auf diese Weise die elektrische Stimulation des Herzmuskels beeinflusst.

Damit der Herzmuskel regelmässig Blut durch den Körper pumpen kann, müssen seine Zellen gleichmässig erregt werden. Diese Erregung bildet sich zwischendurch immer wieder zurück.

An diesen Prozessen sind verschiedene Arten von Ionenkanälen beteiligt. Durch sie strömen bei Erregung sowie bei der Erregungsrückbildung bestimmte geladene Teilchen (Ionen) in die Zellen hinein beziehungsweise aus den Zellen heraus.

Bei Herzrhythmusstörungen (Arrhythmien) ist dieser gleichmässige Wechsel zwischen Erregung und Rückbildung der Erregung gestört. Dadurch kann sich der Herzmuskel nicht mehr rhythmisch kontrahieren – eine unregelmässige Herzfrequenz ist die Folge.

Kommt es häufiger zu solchen Unregelmässigkeiten, ist eine ausreichende Durchblutung des Körpers nicht mehr gewährleistet. Dann kann eine Behandlung mit sogenannten Antiarrhythmika (Mittel gegen Herzrhythmusstörungen) notwendig sein.

Ein Vertreter dieser Antiarrhythmika ist der Wirkstoff Amiodaron. Er blockiert verschiedene Ionenkanäle (Kalium-, Natrium- und Calciumkanäle) und hemmt somit eine übermässige Erregung der Herzmuskulatur. So wird die Schlagfrequenz des Herzens normalisiert.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Amiodaron wird in unterschiedlichen Mengen aus dem Darm ins Blut aufgenommen (25-80 Prozent). Daraufhin erfolgt der Abbau in der Leber und eine Ausscheidung vor allem über den Stuhl. 

Weil sich der Wirkstoff im Fettgewebe anreichert, kann es nach dem Absetzen des Medikaments noch bis zu 100 Tage dauern, bis Amiodaron vollständig aus dem Körper entfernt ist.

Wann wird Amiodaron eingesetzt?

Amiodaron wird bei unterschiedlichen Herzrhythmusstörungen (wie Vorhofflimmern) eingesetzt, wenn andere Antiarrhythmika unwirksam waren oder nicht eingesetzt werden dürfen. 

So wird Amiodaron angewendet

Amiodaron kann in akuten Fällen gespritzt werden, in der Regel erfolgt eine Behandlung jedoch in Form von Tabletten.

Die Dosierung beträgt in den ersten acht bis zehn Tagen 600 Milligramm täglich (= Sättigungsdosis). In einigen Fällen können bis zu 1200 Milligramm pro Tag nötig sein. Danach wird die Dosis schrittweise auf 200 Milligramm reduziert (= Erhaltungsdosis).

In der Regel wird Amiodaron in der Erhaltungsphase an fünf Tagen der Woche eingenommen.

Der Grund für dieses Vorgehen liegt daran, dass Amiodaron sich im Fettgewebe anreichert. Wirksam ist aber nur der Teil an Wirkstoff, der im Blut vorliegt, weshalb zu Beginn der Behandlung eine „Amiodaron-Aufsättigung“  des Fettgewebes nötig ist.

Die Wirkung tritt aus demselben Grund erst nach ungefähr zwei Wochen ein. Insbesondere bei älteren Patienten erfordert diese spezielle Wirkstoff-„Verteilung“ im Körper eine regelmässige Kontrolle durch den behandelnden Arzt.

Diese Kontrolle erfolgt entweder über Langzeit-Elektrokardiogramm (LZ-EKG) oder programmierte Ventrikelstimulation (Messung von Refraktär- und Überleitungszeit). Die Bestimmung der Plasmakonzentration ist im Fall von Amiodaron ungeeignet.

Welche Nebenwirkungen hat Amiodaron?

Sehr häufig, das heisst mehr als zehn Prozent der Behandelten, kann Amiodaron Nebenwirkungen wie Hautausschläge und Schleiersehen durch Ablagerungen auf der Hornhaut hervorrufen.

Häufig (bei einem bis zehn Prozent der Patienten) kommt es zu schwarzvioletten, reversiblen Hautverfärbungen, Schilddrüsenerkrankungen, Zittern, Schlafstörungen, verlangsamtem Pulsschlag (Bradykardie), niedrigem Blutdruck (Hypotonie), Muskelschwäche und Lungenveränderungen mit unproduktivem Husten und Atembeschwerden.

Gelegentlich (das heisst bei weniger als einem Prozent der Patienten) führt die Einnahme zu verminderter sexueller Lust (Libido), Störungen der Erregungsweiterleitung am Herzen, Müdigkeit und Magen-Darm-Beschwerden. Noch seltener kann es zu Nierenfunktionsstörungen kommen.

Was ist bei der Einnahme von Amiodaron zu beachten?

Gegenanzeigen

In bestimmten Fällen darf Amiodaron nicht eingenommen werden:

  • Niedriger Puls (weniger als 55 Schläge pro Minute, sogenannte „Bradykardie“)
  • Schilddrüsenerkrankungen
  • Bestimmte angeborene oder erworbene Veränderungen im EKG (QT-Zeit-Verlängerung)
  • Kaliummangel (Hypokaliämie)
  • Gleichzeitige Behandlung mit sogenannten MAO-Hemmern wie beispielsweise Tranylcypromin, Moclobemid, Selegilin und Rasagilin (bei Depressionen und Parkinson)
  • Gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern
  • Iodallergie
  • Schwangerschaft, es sei denn es ist eindeutig erforderlich
  • Stillzeit

Wechselwirkungen

Amiodaron beeinflusst mehrere für andere Arzneimittel wichtige Abbaumechanismen. Hierzu zählen unter anderem die Enzyme CYP2C9, CYP2D6 und CYP3A3 sowie das P-Glykoprotein (P-gp).

Weil Amiodaron nur sehr langsam aus dem Körper ausgeschieden wird, muss noch bis zu sechs Monate nach dem Absetzen des Wirkstoffs mit Wechselwirkungen bei Anwendung anderer Medikamente gerechnet werden.

Amiodaron verstärkt die Wirkungen und Nebenwirkungen der folgenden Wirkstoffe:

Folgende Stoffe verstärken die Amiodaronwirkung:

  • Digitalis (bei Herzfunktionsstörungen)
  • Grapefruit-Saft

Bei gleichzeitiger Anwendung folgender Arzneistoffe und Amiodaron kann es zu einer potenziell lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörung („Torsade-de-pointes-Tachykardie“) kommen:

Abführmittel, harntreibende Mittel (Diuretika), Glukokortikoide („Kortison“) oder Amphotericin B (Pilzmittel) führen zu erniedrigten Kaliumwerten im Blut. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amiodaron kann es ebenfalls zu einer „Torsade-de-pointes-Tachykardie“ oder anderen Herzrhythmusstörungen kommen.

Informieren Sie aufgrund der vielfältigen Möglichkeiten zu Wechselwirkungen Arzt oder Apotheker über Ihre Amiodaron-Therapie, bevor Sie ein neues Medikament verordnet bekommen oder freiverkäuflich erwerben.

Verkehrstüchtigkeit und Bedienen von Maschinen

Auch bei richtiger Dosierung kann Amiodaron das Reaktionsvermögen stark beeinträchtigen. Experten empfehlen deshalb, während der Behandlung auf die aktive Teilnahme am Strassenverkehr und das Bedienen von schweren Maschinen zu verzichten.

Altersbeschränkungen

Zur Verwendung des Wirkstoffs bei Kindern und Jugendlichen liegen bisher nur unzureichende Erfahrungen vor. Die Dosierung richtet sich nach der Körperoberfläche beziehungsweise dem Körpergewicht.

Schwangerschaft und Stillzeit

Amiodaron sollte von Schwangeren nur in dringenden Notfällen eingenommen werden, da es Hinweise darauf gibt, dass der Wirkstoff dem Ungeborenen Schaden zufügen kann. Es liegen allerdings nur sehr wenige Daten zur Anwendung während einer Schwangerschaft vor.

Bei einer geplanten Schwangerschaft sollte Amiodaron bereits sechs Monate vorher abgesetzt werden, damit sich zum Zeitpunkt der Befruchtung keine Amiodaron-Reste mehr im Körper befinden.

Ist eine Einnahme während der Stillzeit unumgänglich oder wurde Amiodaron während der Schwangerschaft eingenommen, darf das Neugeborene nicht gestillt werden, da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.

Einschränkungen

Während der Einnahme von Amiodaron ist die Haut besonders lichtempfindlich („Photosensibilisierung“). Deshalb sollte auf ausgiebige Sonnenbäder verzichtet sowie auf ausreichenden Sonnenschutz geachtet werden.

So erhalten Sie Medikamente mit Amiodaron

Medikamente mit Amiodaron sind stark wirksame Arzneimittel, bei denen der Behandlungserfolg regelmässig durch den Arzt kontrolliert werden muss. Deshalb sind diese Medikamente in Deutschland, Österreich und der Schweiz nur mit einem ärztlichen Rezept in der Apotheke erhältlich.

Seit wann ist Amiodaron bekannt?

Amiodaron wurde im Jahr 1961 entwickelt. Mittlerweile sind andere antiarrhythmisch wirksame Medikamente oder Massnahmen (z.B. Implantierbarer Kardioverter-Defibrillator) verfügbar.

Amiodaron wird deshalb nur noch als Mittel zweiter Wahl gegen Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Aufgrund seiner guten Wirksamkeit bei Versagen anderer Massnahmen ist es jedoch nach wie vor ein wichtiges Reservemedikament.

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Wissenschaftliche Standards:

Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern geprüft.

Autoren:
Lisa Hein
Christopher Waxenegger
Mag. pharm.  Christopher Waxenegger

Christopher Waxenegger studierte Pharmazie an der Universität Wien. Es folgten die erfolgreiche Fachprüfung für den Apothekerberuf sowie die freie Mitarbeit in einer Arztpraxis mit dem Schwerpunkt Medikationsanalyse. Seit 2020 widmet er sich dem Fachjournalismus und verfasst Sachtexte zu verschiedenen Gesundheitsthemen. Im Urlaub erkundet Christopher gerne die schottischen Highlands und genießt die Ruhe der Natur.

Quellen:
  • Freissmuth, M. et al.: Pharmakologie und Toxikologie, 2. Auflage, Springer Medizin Verlag, 2016.
  • Geisslinger, G. et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen - Pharmakologie, Klinische Pharmakologie, Toxikologie, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 11. Auflage, 2020.
  • Herdegen, T.: Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie, Georg Thieme Verlag, 4. Auflage, 2019.
  • Karow, T. et Lang-Roth, R.: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Thomas Karow Verlag, 29. Auflage, 2021.
  • Lüderitz, B.: Herzrhythmusstörungen – Diagnostik und Therapie. Springer Medizin Verlag, 6. Auflage, 2010.
  • Pharmakovigilanz und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Charité-Universitätsmedizin Berlin: Amiodaron, unter: www.embryotox.de (Abruf: 26.09.2021).
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